Ивермектин действует, вмешиваясь в каналы, которые используются для передачи сигналов в нервных и мышечных клетках. Препарат связывается с этими каналами, в результате чего канал остается в «открытом» положении, что позволяет усилить ингибирующий эффект. Это приводит к параличу и возможной гибели паразита или насекомого. Важно отметить, что хотя паразиты и насекомые более чувствительны к ивермектину, препарат может действовать на те же рецепторы в клетках млекопитающих.
Ивермектинимеет множество применений в ветеринарии. В качестве антигельминтного препарата («дегельминтика») его можно использовать для лечения многих видов внутренних и внешних паразитов. Внутренние виды паразитов, которые можно лечить ивермектином, включают желудочно-кишечных червей (в основном круглых червей) у лошадей, крупного рогатого скота, свиней, овец и коз, а также легочных червей у крупного рогатого скота и свиней. К внешним паразитам, которых можно лечить с помощью ивермектина у крупных животных, относятся вши, клещи и личинки. У людей ивермектин применяют для лечения речной слепоты (онхоцеркоза) и лимфатического филяриатоза. Он имеет дополнительные применения для лечения вшей и клещей у людей.

